蛹虫草的药用价值和保健功能已经被人们广泛接受，市场需求正不断扩大（Wen et al. 2014）。其中列出了蛹虫草已报道的活性成分及其药效。目前为止，蛹虫草活性成分研究还处于初级阶段，各种功效成分的代谢途径与调控机理还不甚清楚。加强蛹虫草活性成分的研究，有助于更好地开发其药理功效，为其生物合成提供科学依据。未来蛹虫草活性成分的研究具有广阔的空间。

  蛹虫草活性成分中研究最多的是虫草多糖和虫草素。虫草多糖被认为是当前世界上最好的免疫促进剂之一（王菊凤和李鹄鸣2009）。蛹虫草中多糖的含量丰富，可达到干重的4%–10%（樊慧婷和林洪生2013）。蛹虫草含片已被国家食品药品管理局受理进入临床审评阶段（李光荣等2011）。目前市场上很多标识为虫草多糖的保健品和食品大多都是一些粗提物，效果有待检验。

  虫草菌素（Cordycepin）即3’‐脱氧腺苷，是一种核苷类抗菌素，分子量为251Da，熔点230–231℃，溶于水、热乙醇和甲醇，不溶于苯、乙醚和氯仿。Cuningham et al.（1951）和Kaczka et al.（1964）先后从蛹虫草和无冠构巢曲霉中分离出虫草菌素。虫草菌素在治疗急性前B 和前T 淋巴细胞白血病方面，由FDA 批准进入了临床研究[1997 年11 月美国癌症研究所和OXiGENE (NASDAQ:OXGN)‐ NCT00003005，2008年7 月OncoVista (NASDAQ: OVIT)‐NCT00709215]，据美国OncoVista 公司报道（康冀川等2011），虫草菌素的市场总价值已达到3.5 亿美元。

  虫草菌素的众多药理作用引起了国内外研究者的关注，最近对虫草菌素在抗癌抑瘤、调节免疫系统、抗菌抗炎、降血糖、降血脂等方面的研究取得了突破性进展（康冀川等2011）。发明专利也表明虫草菌素能显著降低血清中的甘油三酯，效果与法国力博福尼制药公司生产的非诺贝特相当或优于非诺贝特（朱平等2006）。因此，开发虫草菌素新药具有广阔的应用前景。